Recentemente, le nuove compresse orali di citotossici citotossici di trehaluridina tiopirimidina (TAS-102) sviluppate dalla Japan Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. sono state approvate dalla National Drug Administration (NMPA) e ufficialmente quotate in Cina. Indicazioni: per la precedente chemioterapia a base di fluoropirimidina, oxaliplatino e irinotecan e precedentemente sottoposti o non idonei al trattamento con fattore di crescita endoteliale anti-vascolare (VEGF), trattamento con recettore del fattore di crescita anti-epidermico (EGFR) in pazienti con metastatico carcinoma del colon-retto (mCRC).
Le compresse di trifipuraltidina iripirimidina (TAS-102) sono preparazioni di associazione orale costituite da trifluorotimidina (FTD) e tepicidin cloridrato (TPI) in un rapporto molare di 1: 0,5. Il principale meccanismo d'azione è che la trifluorotimidina (FTD) sostituisce la timina in doppi filamenti di DNA durante la replicazione del DNA, con conseguente disfunzione del DNA che esercita effetti antitumorali; mentre la ticlopidina cloridrato (TPI) inibisce l'attività della timidina fosforilasi (TPasi) impedisce una rapida degradazione dell'FTD, mantenendo così l'ingrediente farmaceutico attivo nel plasma a un livello efficace.
Questo prodotto è stato approvato dalla FDA degli Stati Uniti il 22 settembre 2015, con il nome commerciale Lonsurf. È stato approvato in Giappone, Stati Uniti, Regno Unito, Canada, Unione Europea e altri 21 paesi e regioni per il trattamento del carcinoma del colon-retto metastatico (mCRC).
L'interesse comune allo sviluppo in Europa e in alcune regioni designate è nelle mani di Servier.
In precedenza, il 27 luglio 2018, il Giappone Dapeng Pharmaceutical Industry Co., Ltd. ha presentato la domanda di nome generico cinese TAS-102 alla Commissione nazionale cinese di farmacopea. Il 22 agosto 2018, il Comitato nazionale di farmacopea ha approvato il nome TAS-102, che è comunemente noto come trealidina glucopirimidina.
