Olaparib Informazioni di base
Nome del prodotto: | olaparib |
Sinonimi: | 1-(ciclopropilcarbonile)-4-[5-[(3,4-diidro{5}}osso-1-ftalazinil)metil]-2-fluorobenzoile ]piperazina;4-[[3-[[4-(ciclopropilcarbonile)-1-piperazinil]carbonile]-4-fluorofenil]metile]-1(2H )-ftalazinone |
CAS: | 763113-22-0 |
MF: | C24H23FN4O3 |
MW: | 434.46 |
EINECS: | 642-941-5 |
Olaparib Proprietà fisiche e chimiche
Punto di fusione | Nullo |
Punto di ebollizione | Nullo |
Condizioni di conservazione | Nullo |
| Punto d'infiammabilità | Nullo |
Modulo | polvere bianca |
Solubilità | Nullo |
olaparibUtilizzo
Usi | Usato per trattare i tumori con mutazione BRCA |
Olapanib è un nuovo inibitore orale della poliadenosina polifosfato ribosio polimerasi [PARP]. PARP comprende i membri più importanti di tre famiglie di proteine: PARP1, PARP2 e PARP3. Gli enzimi PARP sono coinvolti nella normale omeostasi cellulare, come la trascrizione del DNA, la regolazione del ciclo cellulare e la riparazione del DNA. I risultati del test in vitro di olaparib hanno mostrato che la monoterapia oi farmaci chemioterapici a base di platino hanno mostrato un'inibizione della crescita di linee cellulari tumorali selezionate e una ridotta crescita tumorale nei modelli di xenotrapianto murino di cancro umano. Dopo il trattamento con olaparib, la citotossicità e l'attività antitumorale delle linee cellulari del modello tumorale in topi carenti di BRCA con carcinoma ovarico sono state aumentate. Studi sperimentali in vitro hanno anche dimostrato che la citotossicità indotta da olaparib può essere correlata all'inibizione dell'attività dell'enzima PARP e all'aumento della formazione del complesso PARP-DNA, che porta alla distruzione dell'omeostasi cellulare e alla morte cellulare.
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