Gemcitabina cloridrato Informazioni di base
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Nome del prodotto: |
Gemcitabina cloridrato |
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Sinonimi: |
2',2'-difluorodeossicitidinamonocloridrato;2'-deossi-2',2'-difluorocitidinamonocloridrato;2'-deossi-2',2'-difluoro-citidinmonocloridrato;gemzar;ly188011;ly188011cloridrato;2' ,2'-DIFLUORO-2'-DEOSSICITIDINA;2'-DEOSSI-2',2'-DIFLUOROCITIDINA |
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CAS: |
122111-03-9 |
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MF: |
C9H12ClF2N3O4 |
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PM: |
299.66 |
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EINECS: |
601-823-3 |
Proprietà chimiche del cloridrato della gemcitabina
| Punto di fusione | >250 gradi dec. |
| alfa | D più 48 gradi; 365 più 257,9 gradi (c=1.0 in acqua deuterata) |
| temperatura di conservazione | 2-8 grado |
| solubilità | H2O: maggiore o uguale a 10mg/mL |
| modulo | polvere bianca |
| colore | Bianco |
| λmax | 268nm(H2O)(lett.) |
| Merk | 14,4386 |
| Stabilità: | Stabile per 1 anno dalla data di acquisto come fornito. Le soluzioni in DMSO o acqua distillata possono essere conservate a -20 grado per un massimo di 1 mese. |
Sintesi e utilizzo del cloridrato di gemcitabina
| Descrizione | La gemcitabina è un nuovo analogo nucleosidico lanciato nel 1995 nei Paesi Bassi per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (nsclc) e in Svezia per il carcinoma pancreatico. La gemcitabina è un profarmaco fosforilato a livello intracellulare dalla deossicitadina chinasi nelle sue forme attive, i di- e trifosfati che si legano al DNA in modo competitivo. Questo inserimento inibisce i processi necessari per la sintesi e il metabolismo del DNA, la funzione essenziale sia per la replicazione cellulare che per la riparazione. Inoltre, la gemcitabina mostra una straordinaria gamma di meccanismi di autopotenziamento che aumentano la concentrazione e prolungano la ritenzione dei suoi nucleotidi attivi nelle cellule tumorali. Il composto del titolo ha mostrato attività contro un ampio spettro di tumori solidi umani inclusi tumori del colon, della mammella, della mammella e della vescica. È stata segnalata attività sinergica della gemcitabina con altri agenti antitumorali come il cisplatino. |
| Proprietà chimiche | Bianco cristallino granulare, inodore |
| Usi | Un antineoplastico |
Gemcitabine Hydrochloride CAS NO.122111-03-9 è una nuova generazione di antimetaboliti, ovvero un farmaco specifico del ciclo cellulare, che agisce principalmente sulla fase di sintesi del DNA, cioè sulle cellule della fase S. In determinate condizioni, può anche essere prevenuta la progressione dalla fase G1 alla fase S e ha una forte attività antitumorale contro il carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC). Studi stranieri hanno dimostrato che la gemcitabina cloridrato da sola ha un tasso effettivo dal 18% al 35% nel trattamento del NSCLC. Il tasso effettivo di cisplatino combinato nel trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) è stato del 41,7%. Il tasso effettivo di carboplatino per il NSCLC avanzato è del 16%, che è simile al cisplatino, ma ha una bassa tossicità, in particolare reazioni gastrointestinali, soppressione del midollo osseo, reni e nervi periferici. In combinazione con il carboplatino, ha un coordinamento reciproco ed effetti additivi e può produrre una maggiore efficacia.
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