Rosuvastatina Calcio N. CAS147098-20-2

Nome del prodotto:

Rosuvastatina calcio

Sinonimi:

CAS:

147098-20-2

MF:

C44H54CaF2N6O12S2

PM:

1001.14

EINECS:

627-028-1

Punto di fusione

122 gradi

alfa

D24 più 14,8 gradi (c=1.012 nel 50 percento di metanolo)

temperatura di conservazione

2-8 grado

modulo

polvere

colore

bianco al beige

attività ottica

[ ]/D da più 12 a più 18 gradi , c=1 in metanolo: acqua (1:1)

λmax

243nm(tampone fosfato sol.)(lett.)

Merk

14,8270

Usi

Per la produzione di farmaci ipolipemizzanti.

Descrizione

La rosuvastatina, una delle due nuove statine lanciate per il trattamento dell'ipercolesterolemia, ha un'elevata epatoselettività e un effetto inibitorio più potente sull'HMG-CoA reduttasi rispetto alle statine precedentemente commercializzate. Negli epatociti di ratto, inibisce la biosintesi del colesterolo con una IC50 di 1,12 nM, che è -100- volte più potente della pravastatina. La rosuvastatina viene sintetizzata in una 12- sequenza di passaggi, che comporta la costruzione di un intermedio pirimidinil aldeide in otto passaggi e la successiva introduzione della catena laterale diidrossieptenoato tramite reazione di Wittig con un reagente bketofosforano e riduzione carbonilica stereoselettiva dell'enone risultante. Le proprietà farmacocinetiche della rosuvastatina nell'uomo, dosate a 5-80 mg, sono approssimativamente lineari con la dose. Dopo la somministrazione orale, la rosuvastatina viene rapidamente assorbita con una biodisponibilità orale del -20 percento e un tmax di -3 h. Ha una durata d'azione prolungata, con t1/2 terminale di -20 h, compatibile con la somministrazione una volta al giorno. Nell'uomo, la rosuvastatina è metabolizzata in minima parte attraverso CYP2C9 e CYP2C19, con poco o nessun metabolismo attraverso il CYP3A4. Circa il 90 percento della dose orale somministrata viene eliminato nelle feci (92 percento come composto progenitore) e il resto nelle urine. La rosuvastatina è considerata una "superstatina" per la sua capacità, a dosi ben tollerate, di abbassare il colesterolo LDL ei trigliceridi in misura molto maggiore rispetto alle statine di prima generazione. Nei pazienti con ipercolesterolemia, il trattamento con rosuvastatina a dosi di 5 e 10 mg/die per un periodo di 12-settimane ha determinato una riduzione del 40-43% dei livelli di colesterolo LDL, un aumento del 12-13% del colesterolo HDL e 17- Riduzione del 19% dei trigliceridi. In confronto, l'intervallo di efficacia delle riduzioni del colesterolo LDL da parte di atorvastatina (10 mg/die), pravastatina (20 mg/die) e simvastatina (20 mg/die) era del 28-35%. La rosuvastatina è un farmaco ben tollerato a dosi di 1-20 mg e gli effetti collaterali più comuni a queste dosi sono mal di testa, mialgia, dolore e faringite, che sono coerenti con quelli precedentemente riportati per la terapia con statine.

Proprietà chimiche

Solido cristallino da bianco a biancastro

Carattere

Da bianco a giallo? Polvere

Identificazione

A: Spettro IR
B: UV

Contenuto di calcio

3,5 percento -4,5 percento

acqua

Inferiore o uguale al 5.0 percento

Rotazione specifica

14.0-20.0

Metalli pesanti

Inferiore o uguale a 0.002 percento

Sostanza correlata
(HPLC)

Diastereomero

Inferiore o uguale a 0,2 percento

Rosuvastatina Lattone

Inferiore o uguale a 0,2 percento

Diene

Inferiore o uguale a 0,1 percento

Singola impurità sconosciuta

Inferiore o uguale a 0,1 percento

Impurità totale

Inferiore o uguale all'1.0 percento

Dosaggio (su base secca) percento

98.0-102.0